Сифилис - Лечение кожи

Как принимать итразол при молочнице

Форма выпуска и состав

Капсулы 1 капс.
активное вещество:  
итраконазол 100 мг
вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза — 80–91,5%, крахмал кукурузный — 8,5–20%) — 207,44 мг; полоксамер 188 (Лутрол) — 25,94 мг; полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный — 0,51 мг; гипромеллоза — 130,11 мг  
в виде итраконазола пеллет — 464 мг  
капсулы твердые желатиновые: титана диоксид — 2%; желатин — до 100%  

Капсулы: твердые желатиновые №0 белого цвета.

Содержимое капсул — сферические микрогранулы от светло-желтого до коричневато-желтого цвета.

Итраконазол преимущественно метаболизируется изоферментом CYP3A4. Другие лекарственные препараты, которые также метаболизируются с участием данного изофермента или изменяют его активность, могут влиять на фармакокинетику итраконазола.

Сходным образом итраконазол может влиять на фармакокинетику ЛС, которые также метаболизируются при участии данного изофермента. Итраконазол относится к сильным ингибиторам изофермента CYP3A4 и P-gp.

При использовании итраконазола совместно с другими лекарственными препаратами рекомендуется ознакомиться с инструкцией по применению для выяснения способа метаболизма препарата и решения вопроса о необходимости изменения его дозы.

Лекарственные препараты, которые могут способствовать снижению концентрации итраконазола в плазме крови

Лекарственные препараты, снижающие кислотность желудочного сока (в т.ч. антацидные средства, такие как гидроксид алюминия, или средства, подавляющие секрецию соляной кислоты, такие как антагонисты H2-гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы), нарушают всасывание итраконазола.

Данные лекарственные препараты рекомендуется применять с осторожностью в сочетании с препаратом Итразол®. Итраконазол рекомендуется принимать совместно с кислыми напитками (такие как недиетическая кола) при совместном использовании ЛС, снижающих кислотность желудочного сока.

При совместном приеме ЛС рекомендуется контролировать противогрибковую активность итраконазола и увеличивать дозу препарата при возникновении необходимости.

Совместное применение итраконазола с сильными индукторами изофермента CYP3A4 может способствовать снижению биодоступности итраконазола и гидроксиитраконазола до такой степени, что будет снижаться эффективность ЛС.

— антибактериальные средства — изониазид, рифабутин, рифампицин;

— противосудорожные препараты — карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин;

— противовирусные препараты — эфавиренз, невирапин.

Таким образом, применение сильных индукторов изофермента CYP3A4 совместно с итраконазолом не рекомендуется. Рекомендуется избегать назначения данных ЛС в течение 2 нед до начала приема итраконазола и во время лечения препаратом, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск, связанный со снижением эффективности итраконазола.

Лекарственные препараты, которые могут способствовать увеличению концентрации итраконазола в плазме крови

— антибактериальные препараты — ципрофлоксацин, кларитромицин, эритромицин;

— противовирусные средства — дарунавир в комбинации с ритонавиром; фосампренавир в комбинации с ритонавиром; индинавир, ритонавир, телапревир.

Данные лекарственные препараты рекомендуется применять с осторожностью совместно с итраконазолом. Рекомендуется тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих итраконазол совместно с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, для своевременного выявления симптомов и признаков усиления или пролонгации фармакологических эффектов итраконазола, при необходимости возможно снижение дозы итраконазола.

ЛС, концентрация которых в плазме крови может увеличиваться при совместном использовании с итраконазолом

Итраконазол и его основной метаболит — гидроксиитраконазол — могут нарушать метаболизм ЛС, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, и препятствовать транспортировке препаратов под действием P-gp.

Это может привести к увеличению плазменной концентрации данных ЛС и/или их активных метаболитов при совместном приеме с итраконазолом. Повышение плазменной концентрации, в свою очередь, может вызвать усиление или пролонгацию как терапевтических, так и нежелательных эффектов данных ЛС, в результате чего могут возникнуть потенциально угрожающие жизни состояния.

Так увеличение концентрации некоторых ЛС (терфенадин, астемизол, бепридил, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, сертиндол, левометадон) может привести к увеличению интервала QT на ЭКГ и желудочковой тахиаритмии, включая случаи желудочковой тахикардии типа «пируэт», которая относится к потенциально опасным для жизни состояниям.

После прекращения лечения плазменная концентрация итраконазола снижается до практически неопределяемой в течение от 7 до 14 дней, в зависимости от дозы препарата и продолжительности лечения.

Угрожающие жизни аритмии сердца и/или внезапная смерть отмечались у пациентов при одновременном применении метадона. У пациентов с циррозом печени или у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы изофермента CYP3A4, снижение концентрации итраконазола может быть даже более медленным.

Итразол{amp}lt;sup

— «противопоказаны» — ни при каких обстоятельствах нельзя применять данный лекарственный препарат в комбинации с итраконазолом и в течение 2 нед после прекращения приема итраконазола;

— «не рекомендуются» — рекомендуется избегать применения данного лекарственного препарата во время лечения и в течение 2 нед после прекращения приема итраконазола, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск, связанный с проводимой терапией.

Если нельзя избежать использования данной комбинации лекарственных препаратов, рекомендуется наблюдать за состоянием пациента для своевременного выявления симптомов и признаков усиления или пролонгации эффектов препаратов или развития побочных эффектов, в случае необходимости лечение можно прервать или уменьшить дозу лекарственных препаратов. При наличии возможности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию препаратов;

— «применять с осторожностью» — следует проводить тщательный мониторинг при совместном применении лекарственного препарата с итраконазолом. При совместном применении рекомендуется наблюдать за состоянием пациента для своевременного выявления симптомов и признаков усиления или пролонгации эффектов препаратов или развития побочных эффектов, в случае необходимости лечение можно прервать или уменьшить дозу лекарственных препаратов. При наличии возможности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию препаратов.

Ниже представлены примеры лекарственных препаратов, плазменная концентрация которых может увеличиваться под действием итраконазола (таблица 3). Препараты разделены по категориям, также даются рекомендации по совместному применению с итраконазолом.

Таблица 3

Фармакотерапевтическая группа Категории лекарственных препаратов по характеру взаимодействия в случае использования в комбинации с итраконазолом
Противопоказаны Не рекомендуются Применять с осторожностью
Альфа-адреноблокаторы  — Тамсулозин  —
Анальгезирующие наркотические средства Левацетилметадол (левометадил), метадон Фентанил Алфентанил, бупренорфин для в/в и сублингвального введения, оксикодон, суфентанил
Антиаритмические средства Дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин  — Дигоксин
Противотуберкулезные средства  — Рифабутин1 Телитромицин
Антикоагулянтные и антиагрегантные средства Тикагрелор Ривароксабан, апиксабан Кумарины, цилостазол, дабигатран
Противоэпилептические средства  — Карбамазепин1  —
Гипогликемические средства для перорального применения  —  — Репаглинид, саксаглиптин
Антигельминтные и противопротозойные средства Галофантрин  — Празиквантел
Противоаллергические средства Астемизол, мизоластин, терфенадин  — Эбастин, биластин
Противомигренозные средства Алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин); элетриптан  —  —
Противоопухолевые средства Иринотекан Дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, акситиниб, дабрафениб, ибрутиниб, сунитиниб Бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка
Антипсихотические средства (нейролептики), анксиолитические средства (транквилизаторы) и снотворные средства Луразидон, мидазолам для перорального приема, пимозид, сертиндол, триазолам  — Алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам для в/в введения, пероспирон, кветиапин, рамелтеон, рисперидон
Противовирусные средства  — Симепревир Маравирок, индинавир2, ритонавир2, саквинавир
Бета-адреноблокаторы  —  — Надолол
БКК Бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин  — Другие дигидропиридины, включая верапамил
Ренина ингибиторы  — Алискирен  —
Антиангинальные средства Ивабрадин, ранолазин Силденафил при лечении легочной гипертензии Бозентан, риоцигуат
Диуретические средства Эплеренон  —  —
Моторики ЖКТ стимуляторы Цизаприд  —  —
Противорвотные средства  —  — Апрепитант, домперидон
Иммунодепрессивные средства  — Эверолимус Будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, рапамицин (сиролимус), такролимус, темсиролимус
Гиполипидемические средства Аторвастатин, ловастатин, симвастатин  —  —
Бронходилатирующие средства  — Салметерол  —
Антидепрессанты  —  — Ребоксетин
Препараты, используемые в урологии Фезотеродин у пациентов с недостаточностью функции почек или печени умеренной или тяжелой степени, солифенацин у пациентов с недостаточностью функции почек тяжелой степени и с недостаточностью функции печени умеренной или тяжелой степени Дарифенацин, варденафил Фезотеродин, имидафенацин, оксибутин, силденафил при лечении эректильной дисфункции, солифенацин, тадалафил, толтеродин
М-холиноблокаторы  —  — Толтеродин, фезотеродин
Другие Колхицин (у пациентов с нарушениями функции печени или почек) Колхицин Алитретиноин (лекарственные формы для перорального приема), цинакальцет, мозаваптан, толваптан

Фармакологическая группа

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до {amp}lt;1/10); нечасто (от ≥1/1000 до {amp}lt;1/100); редко (от ≥1/10000 до {amp}lt;1/1000);

Данные, полученные в ходе клинических исследований

Безопасность итраконазола в лекарственной форме капсул изучалась в 107 открытых и двойных слепых клинических исследованиях с участием 8499 пациентов. Все 8499 пациентов хотя бы один раз приняли итраконазол в лекарственной форме капсул, после чего была проведена оценка безопасности лечения.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: редко — лейкопения; частота неизвестна — нейтропения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — гипестезия, парестезия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон в ушах.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, тошнота; нечасто — диспепсия, запор, метеоризм, диарея, рвота; редко — дисгевзия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гипербилирубинемия, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов и подкожной жировой клетчатки: нечасто — сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — поллакиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — нарушение менструального цикла; редко — эректильная дисфункция.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения: редко — отечный синдром.

Ниже представлен список нежелательных реакций, связанных с приемом итраконазола в форме раствора для приема внутрь и/или раствора для в/в введения, зарегистрированных в клинических исследованиях (за исключением побочных реакций, относящихся к категории «воспаление в месте инъекции», поскольку данные побочные реакции являются специфичными для лекарственной формы раствор для в/в введения).

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Нарушения психики: спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, головокружение, сонливость.

Со стороны ССС: сердечная недостаточность, недостаточность левого желудочка, тахикардия, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: отек легких, дисфония, кашель.

Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, желтуха, нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эритематозная сыпь, гипергидроз.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: недостаточность функции почек, недержание мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: генерализованные отеки, отек лица, боль в груди, гипертермия, боль, усталость, озноб.

Влияние на результаты лабораторных показателей и инструментальных исследований: повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ в плазме крови, ЛДГ в плазме крови, повышение концентрации мочевины крови, повышение активности ГГТ, повышение активности печеночных ферментов, отклонение от нормы показателей общего анализа мочи.

Безопасность итраконазола в лекарственной форме капсул оценивалась в 14 клинических исследованиях (4 двойных слепых плацебо-контролируемых исследований, 9 открытых исследований и 1 — имеющее открытую фазу с последующей двойной слепой) с участием 165 детей в возрасте от 1 года до 17 лет.

В ходе исследований было отмечено, что наиболее часто встречающимися побочными реакциями были: головная боль, рвота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, тошнота, крапивница.

Характер побочных реакций, встречающихся у детей, схож с тем, что наблюдается у взрослых пациентов; тем не менее, частота побочных реакций у детей выше.

Данные, полученные в пострегистрационном периоде (на основании спонтанных сообщений)

Представленная частота побочных реакций основана на клиническом опыте применения препаратов итраконазола после регистрации.

Со стороны иммунной системы: очень редко — сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.

Нарушения метаболизма: очень редко — гипертриглицеридемия.

Со стороны нервной системы: очень редко — тремор.

Со стороны органа зрения: очень редко — нечеткое зрение, диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — стойкая или временная потеря слуха.

Со стороны ССС: очень редко — ХСН.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.

Со стороны ЖКТ: очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — тяжелое токсическое поражение печени (в т.ч. несколько случаев острой печеночной недостаточности с летальным исходом).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзентематозный пустулез, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, алопеция, светочувствительность.

Влияние на результаты лабораторных показателей и инструментальных исследований: очень редко — повышение активности КФК крови.

Таблица 3

2 См. Лекарственные препараты, которые могут способствовать увеличению концентрации итраконазола в плазме крови.

ЛС, плазменная концентрация которых может снижаться под действием итраконазола

Одновременное применение итраконазола с НПВС мелоксикамом может снизить концентрацию мелоксикама в плазме крови. Рекомендуется с осторожностью назначать препараты мелоксикама одновременно с итраконазолом, а также тщательно контролировать клиническое состояние пациента и возникновение побочных эффектов. В случае необходимости следует корректировать дозу мелоксикама.

Пациенты детского возраста

Лекарственные взаимодействия изучены только у взрослых.

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
B35.1 Микоз ногтей Грибковое заболевание ногтей
Грибковое поражение ногтей
Грибковые заболевания ногтей
Грибковые поражения ногтей
Дерматомикозы ногтей
Микозы ногтей
Онихомикоз
Онихомикозы
Эпидермофития ногтей
B35.2 Микоз кистей Межпальцевая грибковая эрозия
Микозы кистей
Руброфития кистей
Трихофития ладоней
Эпидермофития кистей
Эпидермофития ладоней
B35.3 Микоз стоп Грибок стопы
Дерматофития стоп
Межпальцевая грибковая эрозия
Микоз стоп
Микозы стоп
Микозы стоп и крупных складок
Эпидермофития стоп
B36.0 Разноцветный лишай Pitirosporum orbiculare
Лишай отрубевидный
Лишай отрубевидный (pityriasis furfuracea)
Лишай разноцветный
Отрубевидный лишай
Разноцветный лишай
B36.9 Поверхностный микоз неуточненный Грибковые заболевания гладкой кожи
Грибковые заболевания кожи
Грибковые поражения гладкой кожи тела
Дерматомикоз
Дерматомикоз в крупных складках кожи
Дерматомикоз гладкой кожи
Дерматомикозы
Дерматомикозы гладкой кожи
Межпальцевая грибковая эрозия
Микоз кожи тела
Микозы, осложненные вторичной пиодермией
Хронические грибковые инфекции
Эпидермофития гладкой кожи
B37 Кандидоз Висцеральный кандидоз
Инвазивный кандидоз
Кандидоз гортани
Кандидоз ЖКТ
Кандидоз кожи и слизистых оболочек
Кандидоз слизистых и кожи
Кандидоз слизистых оболочек
Кандидоз, обусловленный Candida albicans
Кандидомикоз
Острый псевдомембранозный кандидоз
Хронические формы кандидоза
B37.0 Кандидозный стоматит Атрофический кандидоз полости рта
Грибковые заболевания полости рта
Грибковые инфекции ротовой полости
Грибковые инфекционно-воспалительные заболевания полости рта
Кандидоз ЖКТ
Кандидоз кожи и слизистых рта и зева
Кандидоз полости рта
Кандидоз ротовой полости
Кандидоз с поражением кожи и слизистых
Кандидоз слизистой оболочки полости рта
Кандидоз слизистых оболочек
Кандидоз слизистых оболочек и кожи
Кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки
Кандидоз слистой оболочки полости рта и глотки
Кожно-слизистый кандидоз ротовой полости
Микотическая заеда
Молочница полости рта
Орофарингеальный кандидоз
Ротоглоточный кандидоз
Хронический атрофический кандидоз ротовой полости
Хронический кандидоз слизистых оболочек
B37.2 Кандидоз кожи и ногтей Грибковая паронихия
Грибковая экзема
Грибковые дерматозы
Грибковые заболевания гладкой кожи
Грибковые поражения гладкой кожи
Грибковые поражения гладкой кожи тела
Грибковые поражения ногтей
Дрожжевая инфекция кожи
Кандидоз кожи
Кандидоз кожи и слизистых рта и зева
Кандидоз кожи ногтевых валиков
Кандидоз ногтевых валиков
Кандидоз ногтей
Кандидоз с поражением кожи и слизистых
Кандидоз слизистых оболочек и кожи
Кандидозная паронихия
Кандидомикоз кожи
Кожные кандидозные инфекции
Кожный кандидоз
Межпальцевая грибковая эрозия
Микотические дерматиты
Паронихия кандидозная
Поверхностная форма кандидоза кожи
Поверхностный кандидоз
Поверхностный кандидоз ногтей
Поверхностный микоз кожи
Хронический кандидоз кожи
B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*) Вагинальные кандидозы
Вагинальный кандидоз
Вульвальные кандидозы
Вульвовагинальные кандидозы
Вульвовагинальный кандидоз
Вульвовагинит кандидозный
Вульвовагинит микотический
Грибковые вагиниты
Кандидоз влагалища
Кандидоз внутренних органов
Кандидоз мочеполовой
Кандидоз мочеполовых органов у женщин
Кандидоз с поражением кожи и слизистых
Кандидоз слизистых оболочек
Кандидоз слизистых оболочек и кожи
Кандидозный вагинит
Кандидозный вульвит
Кандидозный вульвовагинит
Кольпит грибковой этиологии
Молочница влагалища
Монилиазный вульвовагинит
Острый вагинальный кандидоз
Острый микоз влагалища
Поверхностный кандидоз слизистой гениталий
Рецидивирующий вагинальный кандидоз
Рецидивирующий влагалищный кандидоз
Урогенитальный кандидоз
Хронический вагинальный кандидоз
Хронический кандидоз слизистых оболочек
Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз
B37.8 Кандидоз других локализаций Грибковые заболевания гортани
Грибковые поражения конъюнктивы
Грибковые поражения роговицы
Диссеминированный кандидоз
Кандидоз внутренних органов
Кандидоз кишечника
Кандидоз перианальный
Кандидоз пищевода
Кандидоз прямой кишки и нижних отделов кишечника
Кандидоз слизистых оболочек пищевода
Кандидомикоз слизистых оболочек
Микотическая заеда
Микотическая экзема
Микотические дерматиты
Неинвазивный кандидоз кишечника
Хронический кандидоз слизистых оболочек
Эзофагеальный кандидоз
B40 Бластомикоз Болезнь Джилкрайста
Европейский бластомикоз
Североамериканский бластомикоз
Южно-американский бластомикоз
Южноамериканский бластомикоз
B41 Паракокцидиоидомикоз Паракокцидиоидоз
B42 Споротрихоз Болезнь Дори
Болезнь любителей роз
Болезнь Шенка-Бермана
Ринокладиоз
B44 Аспергиллез Инвазивный аспергиллез
Системный аспергиллез
B45 Криптококкоз Cryptococcus
B45.1 Церебральный криптококкоз Криптококковый менингит
Криптококковый менингит
Менингит криптококковый
B49 Микоз неуточненный Висцеральный микоз
Глубокие эндемические микозы
Грибковая инфекция
Грибковые инфекции кожи
Грибковые поражения кожи
Грибковые поражения кожных складок
Грибковые поражения слизистой оболочки бронхов
Грибковые поражения слизистой оболочки полости рта
Инфекции грибковые
Инфекции кожи грибковые
Кератомикоз
Кожный микоз
Легочный микоз
Микоз
Микозы глаз
Микозы ЖКТ
Микозы кожи
Микозы крупных кожных складок
Микозы системные
Микозы слизистых оболочек
Микозы со вторичной бактериальной инфекцией
Микозы у больных с иммунодефицитом
Распространенные микозы
Системные микозы
Тропические микозы
H19.2 Кератит и кератоконъюнктивит при других инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках Паренхиматозный кератит
Энтеровирусный конъюнктивит
ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Сбой цикла после лечения молочницы

Фармакодинамика

  • Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диспепсия, запор, тошнота, анорексия, гепатит, холестатическая желтуха, обратимое повышение активности печеночных ферментов; крайне редко – тяжелое токсическое поражение печени, в том числе острая печеночная недостаточность с летальным исходом;
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, утомляемость, головная боль, периферическая невропатия;
  • Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек;
  • Прочие: алопеция, отеки, гипокалиемия, окрашивание мочи в темный цвет, нарушения менструального цикла, гиперкреатининемия, отек легких, застойная сердечная недостаточность.

Показания препарата Итразол®

поражение кожи и слизистых оболочек — вульвовагинальный кандидоз, разноцветный лишай, дерматомикозы, кандидоз слизистой оболочки полости рта, грибковый кератит;

онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами;

системные микозы — системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз, включая криптококковый менингит (у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом ЦНС итраконазол должен применяться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы или неэффективны), гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.

гиперчувствительность к итраконазолу или вспомогательным веществам;

одновременный прием препаратов субстратов изофермента CYP3A4 (см. «Взаимодействие»), таких как левацетилметадон, метадон; дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин; телитромицин у пациентов с нарушениями функции почек или печени тяжелой степени; тикагрелор; галофантрин;

астемизол, мизоластин, терфенадин; алкалоиды спорыньи — дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан; иринотекан; луразидон, мидазолам для перорального приема, пимозид, сертиндол, триазолам;

бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин; ивабрадин, ранолазин; эплеренон; цизаприд, домперидон; ловастатин, симвастатин, аторвастатин; фезотеродин у пациентов с недостаточностью функции почек или печени умеренной или тяжелой степени, солифенацин у пациентов с недостаточностью функции почек тяжелой степени и с недостаточностью функции печени умеренной или тяжелой степени; колхицин у пациентов с нарушениями функции печени или почек;

хроническая сердечная недостаточность в настоящее время или в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих или других опасных инфекций; см. «Особые указания»);

непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

беременность;

грудное вскармливание;

детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: цирроз печени; тяжелые нарушения функции печени и почек; повышенная чувствительность к другим азолам; одновременное применение с лекарственными препаратами, которые могут увеличивать или снижать концентрацию итраконазола в плазме крови или одновременное применение с препаратами, концентрация которых в плазме крови может изменяться (см. «Взаимодействие»); пожилые пациенты; дети старше 3 лет (см. «Особые указания»).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
B35.1 Микоз ногтей Грибковое заболевание ногтей
Грибковое поражение ногтей
Грибковые заболевания ногтей
Грибковые поражения ногтей
Дерматомикозы ногтей
Микозы ногтей
Онихомикоз
Онихомикозы
Эпидермофития ногтей
B35.2 Микоз кистей Межпальцевая грибковая эрозия
Микозы кистей
Руброфития кистей
Трихофития ладоней
Эпидермофития кистей
Эпидермофития ладоней
B35.3 Микоз стоп Грибок стопы
Дерматофития стоп
Межпальцевая грибковая эрозия
Микоз стоп
Микозы стоп
Микозы стоп и крупных складок
Эпидермофития стоп
B36.0 Разноцветный лишай Pitirosporum orbiculare
Лишай отрубевидный
Лишай отрубевидный (pityriasis furfuracea)
Лишай разноцветный
Отрубевидный лишай
Разноцветный лишай
B36.9 Поверхностный микоз неуточненный Грибковые заболевания гладкой кожи
Грибковые заболевания кожи
Грибковые поражения гладкой кожи тела
Дерматомикоз
Дерматомикоз в крупных складках кожи
Дерматомикоз гладкой кожи
Дерматомикозы
Дерматомикозы гладкой кожи
Межпальцевая грибковая эрозия
Микоз кожи тела
Микозы, осложненные вторичной пиодермией
Хронические грибковые инфекции
Эпидермофития гладкой кожи
B37 Кандидоз Висцеральный кандидоз
Инвазивный кандидоз
Кандидоз гортани
Кандидоз ЖКТ
Кандидоз кожи и слизистых оболочек
Кандидоз слизистых и кожи
Кандидоз слизистых оболочек
Кандидоз, обусловленный Candida albicans
Кандидомикоз
Острый псевдомембранозный кандидоз
Хронические формы кандидоза
B37.0 Кандидозный стоматит Атрофический кандидоз полости рта
Грибковые заболевания полости рта
Грибковые инфекции ротовой полости
Грибковые инфекционно-воспалительные заболевания полости рта
Кандидоз ЖКТ
Кандидоз кожи и слизистых рта и зева
Кандидоз полости рта
Кандидоз ротовой полости
Кандидоз с поражением кожи и слизистых
Кандидоз слизистой оболочки полости рта
Кандидоз слизистых оболочек
Кандидоз слизистых оболочек и кожи
Кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки
Кандидоз слистой оболочки полости рта и глотки
Кожно-слизистый кандидоз ротовой полости
Микотическая заеда
Молочница полости рта
Орофарингеальный кандидоз
Ротоглоточный кандидоз
Хронический атрофический кандидоз ротовой полости
Хронический кандидоз слизистых оболочек
B37.2 Кандидоз кожи и ногтей Грибковая паронихия
Грибковая экзема
Грибковые дерматозы
Грибковые заболевания гладкой кожи
Грибковые поражения гладкой кожи
Грибковые поражения гладкой кожи тела
Грибковые поражения ногтей
Дрожжевая инфекция кожи
Кандидоз кожи
Кандидоз кожи и слизистых рта и зева
Кандидоз кожи ногтевых валиков
Кандидоз ногтевых валиков
Кандидоз ногтей
Кандидоз с поражением кожи и слизистых
Кандидоз слизистых оболочек и кожи
Кандидозная паронихия
Кандидомикоз кожи
Кожные кандидозные инфекции
Кожный кандидоз
Межпальцевая грибковая эрозия
Микотические дерматиты
Паронихия кандидозная
Поверхностная форма кандидоза кожи
Поверхностный кандидоз
Поверхностный кандидоз ногтей
Поверхностный микоз кожи
Хронический кандидоз кожи
B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*) Вагинальные кандидозы
Вагинальный кандидоз
Вульвальные кандидозы
Вульвовагинальные кандидозы
Вульвовагинальный кандидоз
Вульвовагинит кандидозный
Вульвовагинит микотический
Грибковые вагиниты
Кандидоз влагалища
Кандидоз внутренних органов
Кандидоз мочеполовой
Кандидоз мочеполовых органов у женщин
Кандидоз с поражением кожи и слизистых
Кандидоз слизистых оболочек
Кандидоз слизистых оболочек и кожи
Кандидозный вагинит
Кандидозный вульвит
Кандидозный вульвовагинит
Кольпит грибковой этиологии
Молочница влагалища
Монилиазный вульвовагинит
Острый вагинальный кандидоз
Острый микоз влагалища
Поверхностный кандидоз слизистой гениталий
Рецидивирующий вагинальный кандидоз
Рецидивирующий влагалищный кандидоз
Урогенитальный кандидоз
Хронический вагинальный кандидоз
Хронический кандидоз слизистых оболочек
Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз
B37.8 Кандидоз других локализаций Грибковые заболевания гортани
Грибковые поражения конъюнктивы
Грибковые поражения роговицы
Диссеминированный кандидоз
Кандидоз внутренних органов
Кандидоз кишечника
Кандидоз перианальный
Кандидоз пищевода
Кандидоз прямой кишки и нижних отделов кишечника
Кандидоз слизистых оболочек пищевода
Кандидомикоз слизистых оболочек
Микотическая заеда
Микотическая экзема
Микотические дерматиты
Неинвазивный кандидоз кишечника
Хронический кандидоз слизистых оболочек
Эзофагеальный кандидоз
B40 Бластомикоз Болезнь Джилкрайста
Европейский бластомикоз
Североамериканский бластомикоз
Южно-американский бластомикоз
Южноамериканский бластомикоз
B41 Паракокцидиоидомикоз Паракокцидиоидоз
B42 Споротрихоз Болезнь Дори
Болезнь любителей роз
Болезнь Шенка-Бермана
Ринокладиоз
B44 Аспергиллез Инвазивный аспергиллез
Системный аспергиллез
B45 Криптококкоз Cryptococcus
B45.1 Церебральный криптококкоз Криптококковый менингит
Криптококковый менингит
Менингит криптококковый
B49 Микоз неуточненный Висцеральный микоз
Глубокие эндемические микозы
Грибковая инфекция
Грибковые инфекции кожи
Грибковые поражения кожи
Грибковые поражения кожных складок
Грибковые поражения слизистой оболочки бронхов
Грибковые поражения слизистой оболочки полости рта
Инфекции грибковые
Инфекции кожи грибковые
Кератомикоз
Кожный микоз
Легочный микоз
Микоз
Микозы глаз
Микозы ЖКТ
Микозы кожи
Микозы крупных кожных складок
Микозы системные
Микозы слизистых оболочек
Микозы со вторичной бактериальной инфекцией
Микозы у больных с иммунодефицитом
Распространенные микозы
Системные микозы
Тропические микозы
H19.2 Кератит и кератоконъюнктивит при других инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках Паренхиматозный кератит
Энтеровирусный конъюнктивит

Рассматриваемый препарат применяют для лечения дерматомикозов, грибковых кератитов, онихомикозов, которые вызывают дерматофиты, дрожжи или плесневые грибы. Лечат Итразолом системные микозы, то есть кандидоз, криптококкоз, бластомикоз и другие виды системных и тропических микозов.

Эффективно проходит лечение лекарством кандидомикозов, имеющие пораженные кожные покровы или слизистые, включая вульвовагинальный кандидоз, также висцеральные глубокие кандидозы и лишай отрубевидного типа.

Лекарство выпускают в капсулах таблетках белого цвета. Внутри капсулы имеются сферические микрогранулы,  от светло желтого до желтовато – бежевого оттенка. В одной такой капсуле содержится около 100 мг основного вещества Итразола.

  • Грибковый кератит;
  • Дерматомикозы;
  • Отрубевидный лишай;
  • Онихомикозы, вызванные дрожжами и плесневыми грибами и/или дерматофитами;
  • Кандидомикозы с поражением кожи или слизистых (включая вульвовагинальный кандидоз);
  • Системные микозы: споротрихоз, гистоплазмоз, паракокцидиоидомикоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), бластомикоз, системный аспергиллез и кандидоз, другие тропические или системные микозы.

Абсолютные:

  • Детский возраст до 3 лет;
  • Беременность и лактация;
  • Одновременное применение препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4, таких как мизоластин, дофетилид, хинидин, симвастатин, цизаприд, астемизол, терфенадин, ловастатин, пимозид, мидазолам, триазолам;
  • Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам Итразола.

Относительные:

  • Сердечная недостаточность, в том числе в анамнезе;
  • Заболевания печени, в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью;
  • Гиперчувствительность к другим азолам.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Таблица 1

Показание Доза Продолжительность лечения
Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза в сутки или
200 мг 1 раз в сутки
1 день или
3 дня
Разноцветный лишай 200 мг 1 раз в сутки 7 дней
Дерматомикозы гладкой кожи 200 мг 1 раз в сутки или
100 мг 1 раз в сутки
7 дней или
15 дней
Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы 200 мг 2 раза в сутки или
100 мг 1 раз в сутки
7 дней или
30 дней
Кандидоз слизистой оболочки полости рта 100 мг 1 раз в сутки 15 дней
Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у пациентов с нейтропенией, ВИЧ-инфицированных пациентов или у пациентов с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы
Грибковый кератит 200 мг 1 раз в сутки 21 день (длительность лечения может быть скорректирована в зависимости от улучшения клинической картины)
Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными и плесневыми грибами
Пульс-терапия Дозы и продолжительность лечения
Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капсулы препарата Итразол® 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) в течение одной недели. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели. Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей
Локализация 1-я нед 2-я нед 3-я нед 4-я нед 5-я нед 6-я нед 7-я нед 8-я нед 9-я нед
Поражение ногтевых пластинок пальцев стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок пальцев кистей 1-й курс Недели, свободные от приема препарата 2-й курс Недели, свободные от приема препарата 3-й курс
Поражение ногтевых пластинок кистей 1-й курс Недели, свободные от приема препарата 2-й курс  —
Непрерывное лечение Доза Продолжительность лечения
Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей 200 мг/сут 3 мес
ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Как применять нистатин при молочнице

Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы крови. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2–4 нед после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6–9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций.

Таблица 2

Системные микозы
Показание Доза Средняя продолжительность лечения* Примечания
Аспергиллез 200 мг 1 раз в сутки 2–5 мес Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Кандидоз 100–200 мг 1 раз в сутки от 3 нед до 7 мес Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Криптококкоз (кроме менингита) 200 мг 1 раз в сутки от 2 мес до 1 года  —
Криптококковый менингит 200 мг 2 раза в сутки от 2 мес до 1 года Поддерживающая терапия, см. «Особые указания»
Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки 8 мес  —
Бластомикоз от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки 6 мес  —
Споротрихоз 100 мг 1 раз в сутки 3 мес  —
Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз в сутки 6 мес Информация об эффективности данной дозы для лечения паракокцидиоидомикоза у ВИЧ-инфицированных пациентов отсутствует
Хромомикоз 100–200 мг 1 раз в сутки 6 мес  —

* Продолжительность может быть скорректирована в зависимости от эффективности лечения.

Особые группы пациентов

Детский возраст. Данных о применении итраконазола у детей недостаточно. Рекомендуется применять препарат Итразол® для лечения детей старше 3 лет только в случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск.

Пожилой возраст. Данные о применении итраконазола для лечения пациентов пожилого возраста ограничены. Рекомендуется использовать препарат Итразол® для лечения данной категории пациентов, только если ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.

При выборе дозы препарата для лечения пожилых пациентов рекомендуется учитывать снижение функции печени, почек и сердца, чаще встречающихся в пожилом возрасте, а также наличие сопутствующих заболеваний или прием сопутствующих ЛС.

Нарушение функции печени. Данные о применении итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Следует с осторожностью назначать препарат данной категории пациентов.

Нарушение функции почек. Данные о применении итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции почек ограничены. У некоторых пациентов, страдающих почечной недостаточностью, экспозиция итраконазола может быть снижена.

Симптомы: были сопоставимы с дозозависимыми побочными реакциями, наблюдаемыми при применении обычных доз препарата.

Лечение: специфический антидот не существует. Следует проводить поддерживающую терапию, в течение первого часа после приема препарата сделать промывание желудка раствором натрия бикарбоната.

Итразол, является синтетическим противогрибковым препаратом широкого спектра действия, производным триазола. С его помощью происходит ингибирование синтеза ингостерина клеточной мембраны граба, благодаря чему и происходит противогрибковое действие лекарства.

Всасывание лекарства происходит после его приема внутрь, максимального эффекта достигается в течение 4 часов. Максимально биодоступность Итразола наблюдается сразу же после приема капсулы внутрь после плотной пищи.

Если препарат употреблять длительное время, то Css достигается приблизительно через две недели. Очень большую связь препарат имеет с белками, почти 100%. Так как его концентрацию в плазме нельзя обнаружить через 7 дней после прекращения терапевтического лечения, то в коже эти концентрации сохраняются практически 4 недели после того как четырехнедельный курс лечения окончен.

Лекарство можно обнаружить в кератине ногтей через одну неделю после того, как начался лечебный курс и сохраняется практически 6 недель после того, как терапевтический курс лечения окончен.

Концентрация лекарственного средства в почках и легких, печени и желудке, костях и мышцах, а также костях в несколько раз превышает соответствующую концентрацию в плазме крови. В креативных тканях, в коже лекарство своей концентрацией в несколько раз превышает накоплений в плазме.

Для оптимального усвоения лекарства необходимо принимать капсулы после приема пищи. Капсулы глотают целыми и запивают жидкостью. Больным назначают онихомикоз Пульс – терапию, такой вид лечебного курса заключается в ежедневном применении препарата по две капсулы два раза в день. Курс проводится в течение недели.

Для того чтобы вылечить грибковые поражения ногтевых пластин  кистей необходимо пройти два лечебные курса. Для лечения ногтевых пластин стоп от грибковых поражений необходимо пройти три лечебных курса.

Между курсами требуется делать трех недельный перерыв, во время которого отказаться от приема препарата Итразол. Клиническая картина лечебного результата становится очевидной после прохождения лечебного курса и по тому, как станут отрастать ногтевые пластины.

Результаты курса лечения можно наблюдать приблизительно после 4 недель, а если у больного имеется инфекция кожи то через 9 месяцев после того как пройти курс лечения инфекций ногтей. Доза приема препарата зависит от тяжести заболевания.

Иногда во время приема Итразола могут наблюдаться побочные действия со стороны пищеварительного тракта и проявляться в виде диспепсии и тошноты, болей в области живота и запоры, в редких случаях проявляется анорексия, повышаются  ферменты печени обратимого действия, желтуха холестатистичекая и гепатит, довольно редко у больных отмечали поражение печени токсинами, острую печеночную недостаточность редко,  бывали случаи с летальным исходом.

Кроме всего со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы бывали у пациентов головные боли, частая утомляемость и головокружение, невропатия периферического характера.

Довольно редко в женщин нарушался менструальный цикл, проявлялась гипокалиемия, разного вида оттеки, сердечная недостаточность застойного типа, оттеки легких, моча окрашивались в темный цвет.

Нельзя принимать лекарственный препарат Итразол вместе из терфенадином и астемизолом, также мизоластином и хинидином. Также с такими препаратами, как цизаприд, дофетилид, пимозид, сивмастатин, триазолам и мидазолам.

Осторожно назначают прием медикаментозного средства детям, которые страдают тяжелой формой сердечной недостаточности, или при болезни печени, которая сопровождается  печеночной недостаточностью.

Беременным женщинам можно использовать  Итразол, если польза от лечения для матери не навредит будущему ребенку.

Поскольку исследований препарата на беременных женщинах не проводились, то использовать его можно, только в случае заболеваний системными микозами, которые угрожают их жизни, когда они принесут пользу матери и при этом не навредят будущему ребенку.

Поскольку некоторое количество все же попадает в материнское молоко необходимо сопоставлять пользу от него для матери  и опасность для кормящегося ребенка. Женщинам, которые еще не рожали во время приема  Итразол нужно использовать методы контрацепции весь лечебный курс, пока не наступит первая менструация.

Фармакодинамика

Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует биосинтез эргостерола — основного компонента клеточной мембраны гриба, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дрожжеподобными грибами (Candida spp., в т.ч.Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsilosis, Candida krusei;

Cryptococcus neoformans; Malassezia spp.; Trichosporon spp.; Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp., в т.ч.Histoplasma capsulatum; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii;

Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis являются наименее чувствительными к действию итраконазола видами Candida.

Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomycetes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. и Scopulariopsis spp.

Устойчивость грибов к азолам развивается медленно и часто является результатом нескольких генетических мутаций. Описанные механизмы развития устойчивости включают в себя гиперэкспрессию гена ERG11, кодирующего фермент 14α-деметилазу, который является основной мишенью действия азолов, и точечные мутации ERG11, приводящие к уменьшению связывания ферментов с азолами и/или активации транспортных систем, что приводит к увеличению выведения азолов.

Наблюдалась перекрестная устойчивость Candida spp. к препаратам группы азолов, хотя устойчивость к одному препарату этой группы не обязательно означает наличие устойчивости к другим препаратам группы азолов. Сообщалось о штаммах Aspergillus fumigatus, устойчивых к итраконазолу.

Фармакокинетика

Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол накапливается в плазме крови при многократном приеме. Css итраконазола, как правило, достигается в течение примерно 15 дней, при этом значение Cmax итраконазола и AUC при многократном приеме в 4–7 раз выше, чем при однократном приеме.

Максимальная Css итраконазола в плазме крови составляет около 2 мкг/мл при применении 200 мг итраконазола 1 раз в день. Конечный T1/2 обычно составляет 16–28 ч при однократном приеме и 34–42 ч — при многократном приеме.

Концентрация итраконазола в плазме крови снижается до практически неопределяемого значения в течение 7–14 дней после прекращения терапии в зависимости от назначенной дозы и продолжительности лечения.

Абсорбция. Итраконазол быстро абсорбируется после приема внутрь. Cmax неизмененного итраконазола в плазме крови достигается в течение 2–5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность итраконазола после приема внутрь составляет около 55%. Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу после еды.

Всасывание. Всасывание итраконазола снижено у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например на фоне приема препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке (таких как антагонисты H2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы), или у пациентов с ахлоргидрией на фоне различных заболеваний.

Распределение. Итраконазол на 99,8% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (гидроксиитраконазол связывается с альбумином на 99,6%). Также отмечено сродство к липидам. В несвязанном виде в плазме остается только 0,2% итраконазола.

Кажущийся Vd более 700 л, что свидетельствует о его значительном распределении в тканях. Концентрации в легких, почках, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2–3 раза выше, чем соответствующие концентрации в плазме крови, при этом концентрация препарата в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови.

Концентрация в спинномозговой жидкости значительно ниже, чем в плазме крови; тем не менее, была продемонстрирована эффективность итраконазола против возбудителей инфекций, присутствующих в цереброспинальной жидкости.

Метаболизм. Как было показано в исследованиях in vitro, изофермент CYP3A4 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме итраконазола. Итраконазол подвергается активному метаболизму в печени с образованием множества метаболитов.

Основным метаболитом является гидроксиитраконазол, который in vitro обладает противогрибковой активностью, сопоставимой с итраконазолом. Концентрация гидроксиитраконазола в плазме крови примерно в 2 раза превышает концентрацию итраконазола.

Выведение. Итраконазол выводится преимущественно в форме неактивных метаболитов почками (35%) и через кишечник (54%). На основании результатов изучения фармакокинетики 14С-меченого итраконазола после перорального приема, выведение неизмененного итраконазола через кишечник варьирует от 3 до 18% от принятой дозы.

Поскольку перераспределение итраконазола из тканей, содержащих кератин, является незначительным, выведение итраконазола из этих тканей связано с регенерацией эпидермиса. В отличие от плазмы крови, концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2–4 нед после прекращения 4-недельного лечения, а концентрация в кератине ногтя, где итраконазол может быть обнаружен уже через 1 нед после начала лечения, сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после окончания 3-месячного курса лечения.

Нарушение функции печени. Итраконазол метаболизируется преимущественно в печени. В ходе исследования фармакокинетики сравнивали фармакокинетические показатели пациентов с циррозом печени и здоровых добровольцев.

У пациентов с циррозом печени при однократном приеме 100 мг итраконазола Cmax была значительно ниже (на 47%), чем у здоровых добровольцев. Средний T1/2 при приеме однократной дозы был увеличен у пациентов с циррозом печени и составлял в этом исследовании (37±17) ч по сравнению с (16±5) ч у здоровых добровольцев.

ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Масло розмарина от молочницы - Все про молочницу

Средняя AUC была аналогичной у пациентов с циррозом печени и здоровых добровольцев. Данные о длительном применении итраконазола у пациентов с циррозом печени отсутствуют (см. «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Нарушение функции почек. Данные о применении итраконазола внутрь для лечения пациентов с нарушениями функции почек ограничены. У пациентов с уремией, у которых средний Cl креатинина составлял 13 мл/мин/1,73м2, AUC была несколько ниже по сравнению с основной популяцией.

Не выявлено значительное влияние гемодиализа или длительного перитонеального диализа, проводимого в амбулаторных условиях, на показатели фармакокинетики итраконазола. Данные о длительном применении итраконазола пациентами с нарушениями функции почек ограничены. Проведение диализа не влияет на T1/2 или клиренс итраконазола или гидроксиитраконазола.

Детский возраст. Данные о фармакокинетике итраконазола у пациентов детского возраста ограничены. Клинические исследования фармакокинетики у детей и подростков от 5 мес до 17 лет проводились с применением итраконазола в форме капсул, раствора для приема внутрь и раствора для в/в введения.

Индивидуальные дозы итраконазола в форме капсул и раствора для приема внутрь варьировали от 1,5 до 12,5 мг/кг/сут при приеме 1 или 2 раза в день. При приеме итраконазола в одной и той же суточной дозе 2 раза в день по сравнению с приемом 1 раз в день плазменные Cmax и Cmin были сопоставимы с таковыми у взрослых пациентов при приеме итраконазола 1 раз в день.

Не были зарегистрированы существенные возрастные различия показателей AUC итраконазола и его общего клиренса; в редких случаях наблюдалась незначительная взаимосвязь между возрастом пациентов и значениями Vd итраконазола, Cmax и конечного T1/2. Установленный клиренс итраконазола и его Vd зависят от массы тела пациентов.

Особые указания

Влияние на деятельность сердца

Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях ХСН, связанных с приемом итраконазола. При приеме 400 мг/сут итраконазола наблюдалось более частое возникновение сердечной недостаточности;

при меньших суточных дозах такой закономерности выявлено не было. Риск возникновения ХСН предположительно пропорционален суточной дозе. Препарат Итразол® не следует принимать пациентам с ХСН или наличием этого симптомокомплекса в анамнезе, за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы, как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения сердечной недостаточности (ИБС, поражения клапанов, обструктивные болезни легких, почечная недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся отеками).

Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах ХСН и следить за их появлением во время курса лечения. При появлении подобных признаков прием препарата Итразол® необходимо прекратить.

Угрожающие жизни аритмии сердца и/или внезапная смерть отмечались у пациентов при одновременном применении итраконазола и метадона.

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием некоторых лекарственных препаратов с итраконазолом может привести к изменению эффективности итраконазола и/или одновременно применяемых лекарственных препаратов, возникновению опасных для жизни побочных реакций и/или внезапной смерти (см. «Взаимодействие»).

Перекрестная гиперчувствительность

Данные в отношении наличия перекрестной гиперчувствительности между итраконазолом и другими противогрибковыми средствами с азольной структурой (из группы азолов) ограничены. При наличии гиперчувствительности к другим азолам следует с осторожностью назначать итраконазол.

Сниженная кислотность желудочного сока

При сниженной кислотности желудочного сока абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (в т.ч. алюминия гидроксид), рекомендуется их использовать минимум за 1 ч до или через 2 ч после приема препарата.

Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, или ингибиторов протонной помпы, рекомендуется принимать препарат Итразол® с напитками, содержащими недиетическую колу.

Влияние на функцию печени

В очень редких случаях при применении итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая несколько случаев острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, у пациентов с другими тяжелыми заболеваниями, которым препарат был назначен для лечения системных заболеваний, а также у пациентов, получавших другие ЛС, обладающие гепатотоксическим действием.

Однако у некоторых пациентов не было сопутствующих заболеваний или очевидных факторов риска в отношении поражения печени. Некоторые из таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые — в первую неделю лечения.

В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. В случае появления симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи, необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование функции печени.

Пациентам с повышением активности печеночных ферментов или заболеванием печени в активной фазе или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует назначать лечение препаратом Итразол®, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.

В таких случаях необходимо во время лечения контролировать активность печеночных ферментов. Итраконазол преимущественно метаболизируется в печени. Поскольку у пациентов с нарушениями функции печени полный T1/2 итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентраций итраконазола в плазме крови и при необходимости корректировать дозу препарата.

Нарушения функции почек

Данные по применению итраконазола у пациентов с нарушениями функции почек ограничены, у некоторых пациентов с недостаточностью функции почек экспозиция итраконазола может быть понижена. Поэтому таким пациентам следует назначать препарат с осторожностью.

Пациенты с иммунодефицитом

Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у пациентов с нейтропенией, ВИЧ-инфицированных пациентов или пациентов, перенесших операцию по трансплантации органов.

Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни

Не рекомендуется для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов, применять итраконазол в лекарственной форме для приема внутрь.

ВИЧ-инфицированные пациенты

Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии ВИЧ-инфицированным пациентам, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.

Применение в педиатрической практике

Поскольку клинических данных об использовании итраконазола у детей недостаточно, рекомендуется назначать препарат детям старше 3 лет только в случае, если возможная польза от лечения превосходит потенциальный риск.

Женщинам детородного возраста, принимающим препарат Итразол®, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Периферическая нейропатия

Лечение следует прекратить при возникновении периферической нейропатии, которая может быть связана с приемом итраконазола.

Потеря слуха

Сообщалось о временной или стойкой потере слуха у пациентов, принимающих итраконазол. В некоторых случаях потеря слуха происходила на фоне одновременного приема с хинидином. Слух обычно восстанавливается после окончания терапии итраконазолом, однако у некоторых пациентов потеря слуха необратима.

При системных кандидозах, предположительно вызванных флуконазолрезистентными штаммами Candida, нельзя предположить чувствительность к итраконазолу, следовательно, рекомендуется проверить чувствительность перед началом терапии.

Способность к зачатию

Исследования на животных не показали наличия репродуктивной токсичности итраконазола.

Муковисцидоз (кистозный фиброз)

У пациентов с муковисцидозом (кистозным фиброзом) наблюдалась вариабельность концентрации итраконазола в плазме крови при применении итраконазола в форме раствора для приема внутрь в дозе 2,5 мг/кг 2 раза в сутки.

Как следствие, терапевтическая Css итраконазола в плазме крови может не достигаться. Css {amp}gt;250 нг/мл достигались приблизительно у 50% пациентов старше 16 лет и не достигались ни у одного пациента младше 16 лет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования по изучению влияния итраконазола на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой не проводились.

Необходимо принимать во внимание возможность возникновения побочных реакций, таких как головокружение, нарушение зрения и потеря слуха (см. «Побочные действия»). При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Препарат обладает изотропным эффектом отрицательного характера. Замечались случаи возникновения сердечной недостаточности, в результате приема данного лекарства, поэтому его нельзя назначать больным из сердечной недостаточностью или больным, предрасположенным к ней, разве что предполагаемая польза от лечения превосходит потенциальный риск.

Оценивая пользу и риск от приема препарата необходимо учитывать серьезность всех необходимых показаний, режим дозировки и некоторые факторы которые приводят к возникновению сердечной недостаточности.

В факторы риска входят такие сердечные болезни как поражение клапанов и ИБС, болезни легких тяжелых форм, обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность и разные болезни которые сопровождаются оттеками.

Во время назначения лекарства этих больных предупреждают обо всех признаках и симптомах связанных с сердечной недостаточностью. Тогда лечение проводится осторожно и под бдительным наблюдением лечащего врача.

В случае проявления  симптомов сердечной недостаточности или других серьезных заболеваний необходимо предупредить врача и отказаться от препарата. С осторожностью нужно принимать Итразол и блокаторы кальциевых блокаторов.

Больные, которые принимают антацидные лекарства нужно их принимать только через два часа после приема основного лекарства Итразол.

Если у пациента имеется ахлоргидрия или они применяют блокаторы гистаминновых рецепторов или ингибиторы протонового насоса, то им необходимо в лечении запивать капсулы кислыми напитками. Довольно редко замечались случаи во время приема препарата, что у больных возникает токсическое поражение печени тяжелой формы или печеночная недостаточность со смертностью.

Итразол не имеет влияния на вождение транспортом или работу, требующую повышенного внимания и концентрации.

На данном этапе случаев передозировки препарата не было. Но если такое случится необходимо сразу же промыть больному желудок, назначить прием активированного угля. При гемодиализе лекарство не выводится, специфического антидота нет.

Если совместно с Итразолом  употреблять алкоголь, то спиртное станет блокировать активные ферменты крови, и в результате лекарство не сможет полностью пройти этап всасывания. Нарушится абсорбция средств, излишки медикамента останутся в желудке и вызовут острые боли в области живота, тошноту и запоры.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Итразол® противопоказан при беременности. Женщинам детородного возраста, принимающим препарат Итразол®, необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Итразол запрещен к приему в период беременности и грудного вскармливания. Женщины с сохраненной репродуктивной функцией, которые проходят курс лечения препаратом, должны использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса терапии, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

При нарушениях функции печени

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы Итразола.

Больным с диагностированным токсическим поражением печени на фоне приема других препаратов, заболеванием печени в активной стадии или повышенной активностью печеночных ферментов не рекомендуется проходить курс лечения Итразолом, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза значительно превышает риск возникновения нарушений в работе печени.

Условия хранения препарата Итразол®

Хранить при температуре не выше 25 °C в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности – 2,5 года.

Отпускается по рецепту.

Цена на Итразол в аптечных сетях составляет приблизительно 377–388 рублей (за упаковку 6 капсул), 675–718 рублей (за упаковку 14 шт.) и 984–1038 рублей (за упаковку 42 шт.).

Стоимость препарата зависит от страны производителя и региона, в котором он продается, а также от количества капсул в упаковке, поэтому реальную стоимость лекарства нужно узнавать в местных аптеках. Цена препарата Итразол колеблется в пределах от 328 руб. до 775.20 руб.

По рецепту.

3 года.

Отзывы об Итразоле

Согласно отзывам, Итразол является эффективным препаратом для лечения заболеваний, связанных с грибковыми поражениями. Большинство пациентов, принимавших его, составили о нем положительное мнение.

В одно время меня начала мучить молочница, довольно неприятными ощущениями. Обратившись к врачу, он незамедлительно поставил диагноз и назначил прием капсул Итразол, Принимала, таблетки всего пару дней как врач прописал, и на мое удивление молочница исчезла. Лекарство действительно очень эффективное и быстродействующее в лечении молочницы.

Базирон АС

Далацин инструкция: свечи, гель, инъекции

Циндол — болтушка от прыщей

Роаккутан

Телфаст (Telfast)

Производитель

ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия.

Юридический адрес: 196135, Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.

Адрес производства: 1. 199106, Санкт-Петербург, В.О., 24-я линия, 27, лит. А.

2. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, 62, лит. А.

Адрес для направления претензий потребителей: 199106, Санкт-Петербург, В. О., 24-я линия, 27, лит. А.

Тел./факс: (812) 322-76-38.

Adblock
detector